Citalopram

Parameter

BezeichnungCitalopram
KürzelCITA       SE
MnemonicP_CITASE
Material()
Einheitng/ml
MethodeHPLC
KategorienDrogenscreening, Medikamente, Toxikologie

Referenzwerte

bis 120 Jahr(e)20,0 - 200,0 ng/ml

Beschreibung

Allgemein
Citalopram wird als selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) zur Behandlung depres-siver Erkrankungen und Panikstörungen mit und ohne Agoraphobie eingesetzt.
Citalopram wird nach oraler Gabe unabhängig von der Nahrungsaufnahme nahezu vollständig resorbiert (Tmax durchschnittlich 3 h), die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 80%. Nach Resorp-tion beträgt das Verteilungsvolumen etwa 12?17 l/kg. Die Plasmaproteinbindung für Citalopram und seine Hauptmetaboliten liegt unter 80%. Citalopram wird zum aktiven Demethylcitalopram, Didemethylcitalopram, Citalopram- N-Oxid und einem inaktiven desaminierten Propionsäurederivat verstoffwechselt. Die aktiven Metaboliten sind ebenfalls SSRIs, aber schwächer wirksam als die Muttersubstanz. Unverändertes Citalopram überwiegt im Plasma. Die Plasmakonzentrationen von Demethylcitalopram und Didemethylcitalopram betragen üblicherweise 30 ? 50% bzw. 5 ? 10%
der Citalopram-Plasmakonzentration. Die Biotransformation von Citalopram zu Demethylcita-lopram erfolgt über CYP2C19 (ca. 60%)-, CYP3A4 (ca. 30%)- und CYP2D6 (ca. 10%).

Indikation
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wird Citalopram langsamer eliminiert, Halbwerts-zeit und Plasmaspiegel sind im Vergleich zu normaler Leberfunktion um den Faktor zwei erhöht. Es wurde beobachtet, dass Personen mit eingeschränkter CYP2C19-Funktion (poor metabolisers) eine bis zu doppelt so hohe Plasmakonzentration von Citalopram aufweisen wie Personen mit diesbezüglich hoher Stoffwechselrate (extensive metabolisers). Bei Personen mit eingeschränkter CYP2D6-Funktion wurde keine signifikante Änderung der Plasmakonzentration festgestellt. Patien-ten mit verringerter Verstoffwechselung über CYP2C19 sollten zur Vorsicht mit einer Anfangsdosis von 10mg täglich behandelt werden. Die Messung der Plasmaspiegel dient der Überprüfung der Compliance und der Überwachung möglicher Arzneimittelinteraktionen.

Abnahmebedingungen
Die Bestimmung von erfolgt aus Serum oder EDTA-Plasma. Die Abnahmen erfolgen im Allgemeinen im steady state, unmittelbar vor der Gabe des Medikaments (Talspiegel)

erhöhte Werte
Compliance, Arzneimittelinteraktionen, Leberfunktionsstörungen, genetische Polymorphismen, Abnahmefehler

erniedrigte Werte
Compliance, Arzneimittelinteraktionen, genetische Polymorphismen, Abnahmefehler

Störfaktoren
Analytisch: teilweise Komedikationen, stark hämolytische, ikterische oder lipämische Proben

Einflußfaktoren
Leberfunktion, genetische Polymorphismen, Komedikationen

Literatur

Fachinformation Cipramil, H. Lundbeck A/S, Stand der Information September 2009
GTFCH - TIAFT reference blood level list of therapeutic and toxic substances 2004, aktualisiert April 2005

Grumm   2011-08-02 17:50:02 Charité - Institut für Laboratoriumsmedizin und Pathobiochemie